SCIENCE：清华研究人员并不知道你河豚毒素作用机制

2022-02-07 05:00:24 来源:

调节N走廊活性的动物化学物质大致分为两类 - 表面张力阻滞剂和门控修饰剂。穿孔阻滞剂河豚化学物质（TTX）和蛤蚌化学物质（STX）分别会造类中的的河豚和贝类中的毒。最近，来自清华大学的研究工作部门在2.8Å的灵敏度下揭示了昆虫N走廊NPaS的形态，其结合于门控修饰化学物质Dc1a。研究工作部门又分别在2.6Å和3.2Å的灵敏度下，呈现了TTX或STX的结合形态。Dc1a插入VSDII和NPaS表面张力两者之间的裂缝中的，与两个反之亦然转换成极其重要接触。具有结合的TTX或STX的形态揭示了苯甲酸烯丙基化学物质特异性阻断Na +从细胞外侧转到选择性过滤器的分子细节。这些形态使得N走廊药物基于形态的开发换成可能。类似出处：Shen H et al. Structural basis for the modulation of voltage-gated sodium channels by animal toxins. SCIENCE 2018, DOI: 10.1126/science.aau2596本文系梅斯医学（MedSci）原创编译搜集，发表文章需认可!